Меню

Таблетки Флуконазол — свойства, показания к применению, цена и аналоги

Наиболее распространенным лекарством для борьбы с различными видами грибков является Флуконазол. Ведь причинами многих болезней являются именно патогенные грибки.

Для лечения такого рода заболеваний применяются специальные противогрибковые препараты. Они могут быть как системного, так и местного действия (капсулы, вагинальные таблетки, кремы и свечи).

Местные средства очень часто вызывают определенные неудобства в применении и могут становиться причиной аллергических реакций. Такие недостатки отсутствуют у противогрибковых препаратов, выпускаемых в виде таблеток или капсул.

Флуконазол таблетки полностью соответствуют всем требованиям к медицинским средствам противогрибкового ряда – эффективный, безопасный и удобный в применении.

Форма и состав Флуконазола таблеток

Флуконазол входит в ряд средств для лечения разного рода грибковых болезней.

Действующим веществом выступает флуконазол. 50/100/150 мг активного компонента в 1 таблетке согласно дозировке.

Вспомогательные вещества представлены крахмалом картофельным, повидоном, лактозой, аэросилом, магния стеаратом, гипромелозой, тальком, двуокисью титана, полиэтиленгликолем.

Флуконазол форма
Таблетки имеют круглую форму и защищены оболочкой.

Фармакодинамика

Флуконазолу свойственно высокоспецифическое действие за счет способности угнетать активность ферментов грибков с зависимостью к цитохрому Р450. Средство останавливает процесс перевоплощения ланостерола в клетках грибков в эргостерол. Свойства флуконазола обуславливают увеличение проницаемости мембраны клеток, блокируют ее репликацию и сокращают рост.

Высокоизбирательное действие препарата на цитохром Р450 не оказывает угнетающего эффекта на эти ферменты в людском организме. Антиандрогенная активность отсутствует.

Отмечается активность Флуконазола при многих типах микозов: оппортунистических, спровоцированных грибками Microsporum, Candida, neoformans Cryptococcus, immitis Coccidioides, Trichophyton; эндемических, спровоцированных capsulatum Histoplasma, dermatidis Blastomyces и т.д.

Устойчивость к флуконазолу может фиксироваться в случаях:

  • Выявления количественного, а также качественного преобразования фермента, служащего мишенью для терапии;
  • Снижения доступности мишени;
  • Комбинации перечисленных механизмов.

Флуконазол резистентен к большинству азолов, в т.ч. Candida glabrata, что объясняется гиперэкспрессией CDR гена.

Флуконазол невосприимчивость
Невосприимчивым к Флуконазолу также выступает грибок Candida krusei, что можно объяснить с пониженной чувствительностью фермента, служащего мишенью, к действию ингибитора.

Фармакокинетика

Флуконазол отличается отличной всасываемостью, имеет 90% биодоступности. После 150 мг Cmax равняется 90% от аналогичных показателей при введении 2,5-3,5 мг/л в/в. Абсорбция таблеток независима от времени приема пищи.

Равновесная концентрация на 2-ой день, после применения двойной нормы в 1-й день, может достичь до 90%.

Флуконазол способен проникать во все виды биологических жидкостей, включая слюну, плазму, суставную жидкость, мокроту, а также перитонеальную жидкость и грудное молоко.

Спустя 8 ч. после приема 1 таблетки в вагинальном секрете наблюдается постоянный уровень Сmax, который остается неизменным до 24 часов.

Препарат отличается хорошим проникновением в спинномозговую жидкость. При принятии дозы 150 мг единоразово в неделю Cmax в здоровых ногтях соответствует 4,05 мкг/г, а в пораженных пластинах – 1,8 мкг/г.

Выведение лекарства производится преимущественно почками, как в неизмененном виде — до 80%, так и в виде метаболитов — 11%. Период полувыведения вещества флуконазол 30 часов. Показатели клиренса флуконазола имеют пропорциональные данные КК. Проведение гемодиализа провоцирует на протяжении 3 часов снижение в 2 раза Cmax флуконазола.

При лечении пожилых пациентов отмечается:

  • Повышение параметров максимальной концентрации и времени концентрации, что объясняется заниженной функцией почек;
  • Отсутствие изменений показателей AUC и Cmax в комбинации с диуретиками;
  • Снижение показателей КК и почечного клиренса.
Читайте также:  Наклофен - эффективный препарат противовоспалительного действия

Флуконазол: показания

При лечении:

  1. Кандидозного баланита;
  2. Генерализованного кандидоза;
  3. Криптококкоза при разной локализации инфекции;
  4. Вагинального кандидоза;
  5. Онихомикозе при отсутствии возможности проведения терапии другими лекарствами;
  6. Кандидоза слизистых;
  7. Дерматомикозов разной локализации, в т. ч. дерматофитии стоп, паха, туловища, а также симптомов лишая отрубевидного и грибковых поражений кожи при необходимости системной терапии.

Для профилактики:

  1. Повторения заболевания (от 4-х рецидивов в год) вагинальным кандидозом;
  2. Рецидивов появления кандидоза орофарингеального типа у ВИЧ-положительных пациентов;
  3. Появления грибковых заражений у онкопациентов после лучевой или химиотерапии.

Флуконазол: противопоказания

Назначение Флуконазола таблеток противопоказано или должно проводиться с осторожностью при постоянном медицинском контроле в случаях:

  • Гиперчувствительности к действующему веществу или схожим по структуре азолам;
  • Почечной недостаточности с показателем КК ниже 50 мл/мин;
  • Комплексной терапии с терфенадином, астемизолом, цизапридом, пизомидом, эритромицином и хинидином, которые способны увеличивать интервал QT и в процессе метаболизации которых участвует изофермент CYP3A4;
  • Грудного вскармливания;
  • Лечения детей и подростков;
  • Лактозозависимых проблем через содержание в препарате лактозы;
  • Периода беременности при адекватной оценке соотношения рисков матери и плоду;
  • На фоне приема гепатотоксичных препаратов;
  • Ароаритмогенного состояния;
  • Алкоголизма.

Флуконазол противопоказания

Флуконазол таблетки: инструкция по применению

Таблетки Флуконазол принимаются внутрь. Наличие защитной оболочки предусматривает проглатывание целиком.

Алгоритм назначения:

Заболевание Доза флуконазола Схема приема
Вагинальный кандидоз 150 мг Однократно
Баланит кандидозный 150 мг Однократно
Дерматомикозы 150 мг 1 раз в 7 днейДлительность терапии от 2-х до 6-ти недель
Отрубевидный лишай 300 мг(2 таблетки по 150 мг) 1 раз в 7 днейКурс лечения от 300 до 900 мг
Криптококковый менингит и другие криптококковые инфекции 50/100 мг 1 раз в день дозами:400 (8/4 таблеток) мг – в первый день200-400 мг – в последующие дниПродолжительность терапии до 6-8 недель
Инвазивные кандидозные инфекции 50/100 мг 1 раз в сутки дозами:- 400 (8/4 таблеток) – в первый день- 200 (2/4 таблетки) мг в следующие дни.Длительность лечения соответствует его эффективности
В целях профилактики (рекомендуемая продолжительность курса 4-12 месяцев):
Рецидив криптококкового менингита у ВИЧ-положительных пациентов 200 мг 4/2 таблетки одноразово в сутки
Рецидив орофарингального кандидоза у ВИЧ-положительных пациентов 150 мг 1 раз в 7 дней
Рецидив вагинального кандидоза 150 мг 1 раз в месяц

Флуконазол инструкция по применению

Флуконазол: побочные действия от таблеток

Наиболее часто встречающиеся побочные явления от приема Флуконазола включают:

  1. Головную боль;
  2. Тошноту, метеоризм, боли в животе и/или диарею;
  3. Сыпь;
  4. Токсические поражения печени, увеличение уровней АЛТ, АСТ и билирубина (отмечаются одиночные нехарактерные летальные случаи).

В практике также отмечены побочные явления, достаточно редко встречающиеся при приеме Флуконазола:

  • Тромбоцитопения, лейкопения;
  • Отек лица, анафилаксия, кожный зуд, ангионевротический отек;
  • Гипокаилиемия, гипертриглицеридемия, гиперхоленестеринемия;
  • Судороги, обморочное состояние, искажение вкусовых ощущений;
  • Проблемы с ЖКТ, рвота;
  • Гепатит, желтуха, гепатоцелюллярный некроз, печеночная недостаточность;
  • Эксфолиативные кожные реакции, алопеция.

Передозировка

Неконтролированный прием Флуконазола в больших дозах может вызвать передозировку, симптомами которой являются галлюцинации и признаки параноидального поведения.

Лечение носит симптоматический характер и включает очищение желудка, проведение диуреза.

С помощью гемодиализа на протяжении 3 часов можно вдвое уменьшить Cmax препарата в плазме.

Читайте также:  Как Метилурацил спасает от простатита

Флуконазол передозировка

Взаимодействие с другими лекарствами

По причине увеличения риска появления проблем с работой сердечно-сосудистой системы, включая удлинение интервала QT, Флуконазол не разрешается принимать с астемизолом, пимозидом, терфенадином, хинидином, цизапридом, эритромицином.

Препараты, действие которых влияет на эффективность Флуконазола и прием которых требует дополнительной коррекции дозировки:

  1. Гидрохлоротиазид увеличивает Cmax на 40% — рекомендуется снизить дозу Флуконазола;
  2. Рифампицин на 20% сокращает время полувыведения препарата из плазмы – дозу необходимо скорректировать в сторону увеличения.

При комбинированной терапии Флуконазол как ингибитор может влиять на действие препаратов: алфентанила, алкалоидов барвинка, нортриптилина и амитриптилина, амфотерицина В, мидазолама, триазолама, варфарина, вариконазола, галофантрина, зидовудина, карбамазепина, лозартана, метадона, преднизолона, рифабутина, сахвинавира, сиролимуса, такролимуса, теофилина, тофацитиниба, фенитоина, фентанила, целекоксиба, циклоспорина, циклофосфамида.

Возникновение влияния Флуконазола на указанные препараты фиксируется лишь на фоне его многократного приема.

Флуконазол: цена

Низкая стоимость препарата на фоне его высокой эффективности обусловили распространенное применение таблеток Флуконазола в борьбе с грибковыми заболеваниями.

Цена препарата колеблется в границах 15 – 85 рублей.

Флуконазол: аналоги

Аналогичным воздействием на грибковые инфекции отличаются препараты:

  1. Флуконазол штада/тева/вертекс;
  2. Дифлазон;
  3. Дифлюкан;
  4. Микосист;
  5. Микомакс;
  6. Флюкостат;
  7. Микофлюкан.

Флуконазол: отзывы

По ряду критериев Флуконазол заслуженно лидирует в списке эффективных, безопасных и доступных средств противогрибковой терапии, о чем свидетельствуют отзывы пациентов.

Вероника, 30 лет:

«Многие женщины всю жизнь страдают от кандидоза. Вот и мне кажется, что молочница у меня появилась с первыми признаками полового созревания. Мучилась я этим заболеванием достаточно долго. Перепробовала за годы безуспешного лечения все модные разрекламированные препараты. Денег потрачено уйма, а вот результат не очень понравился: или эффект не был заметным, или отмечалось слишком много побочек, или нужно было изучать строгую схему приема… Даже если лечение было эффективным, заболевание возвращалось с завидной систематичностью. Хорошо, что в один из походов в аптеку, молодая девушка фармацевт посоветовала мне попробовать Флуконазол, заверив, что хуже точно не будет. Так вот это недорогое лекарство сотворило чудо – я вылечилась и теперь принимаю по 1 таблетке в месяц для профилактики. Пока считаю, что это один из наиболее эффективных препаратов. Советую теперь Флуконазол всем подругам.»

Надежда, 50 лет:

«Кандидоз, или как говорят в народе – молочница, у меня проявилась после длительного приема антибиотиков. Эта болезнь вроде не тяжелая, но на качество жизни влияет очень сильно. Да и неприятно постоянно ощущать зуд, жжение, переживать о выделениях… Врач прописала лечение Флуконазолом. Увидев в аптеке цену препарата, я несколько усомнилась в его эффективности. И зря! Лекарство буквально за несколько дней (и это при одноразовом применении в сутки) полностью исцелило меня.»

Владислав, 63 года:

«Долгое время страдаю от грибка ног – думаю, всему причиной купание в бассейне. Постоянная сухость и раздражение, неприятный зуд да и запах… В аптеке посоветовали попробовать Флуконазол. Ознакомившись с инструкцией, решился на лечение – вроде, противопоказаний не имею. Эффект оказался и быстрым, и довольно заметным. Теперь попробую его в качестве профилактики грибка.»

Ссылка на основную публикацию