Меню

Эффективность и применение препарата Мелоксикам

Мелоксикам — это нестероидный противовоспалительный препарат, который обладает селективным действием. Лекарство выпускается в 3 разных формах, выбор зависит от остроты процесса и цели терапии.

Это один из первых представителей селективных ингибиторов циклооксигеназы 2 типа, который порядком уменьшил проявление побочной симптоматики, и уже успел оправдать себя. Рассмотрим подробнее принцип действия лекарственного средства, состав препарата и возможные побочные явления.

Формы выпуска

Мелоксикам выпускают в виде раствора для инъекций в ампулах, таблетках различной дозировки и ректальных суппозиториях.

Таблетированный препарат имеет 2 дозировки:

  • Мелоксикам 15 мг;
  • Мелоксикам 7,5 мг.

Мелоксикам 15 и 7,5 мг

Таблетки имеют округлую пористую структуру, белого цвета, иногда можно заметить желтоватый оттенок. Без запаха. В зависимости от фирмы выпуска на 1 блистере чаще всего расположены 10 таблеток (может варьировать от 7 до 15), которых в упаковке от 2 до 5.

Ректальные суппозитории выпускаются аналогичным образом и имеют соответственно дозировку 7,5 и 15 мг.

Свечи имеют цилиндрическую торпедообразную форму, гладкую воскообразную структуру. Цвет может варьировать от белого к соломенно-желтому. На срезе допускается наличие воздушного кармана, пористого стержня или воронкообразного углубления.

В упаковке 2 плотных блистера, которые обеспечивают поддержание внутренней температуры, годной для хранения. На каждом блистере расположено 5 ректальных суппозиториев.

Раствор для инъекций содержит в 1 мл 10 мг действующего вещества. В ампуле 1,5 мл раствора, то есть в 1 флаконе 15 мг действующего вещества.

Коричневые ампулыВыпускается раствор для инъекций в затемненных коричневых стеклянных ампулах, что защищает его от попадания прямых солнечных лучей с последующей инактивацией.

В упаковке 1 блистер с 5 единицами суспензии.

Жидкость желтовато-зеленого цвета с характерным резким запахом.

Состав

Основное действующее вещество имеет одноименное название — мелоксикам.

Таблетки

Мелоксикам — 7,5 и 15 мг соответственно.

Дополнительные средства:

  • Моногидрат лактозы — используют в качестве стабилизатора и связывающего звена.
  • Крахмал прежелатинизированный — порошок занимает основную массовую долю. Его свойства улучшают проходимость таблетки через пищевод и саму процедуру проглатывания.
  • Крахмал кукурузный — более дешевый наполнитель таблетированной формы препарата, который не оказывает вредное влияние на организм. Его свойства позволяют прессовать лекарство в любую форму, после чего таблетка не меняет своей структуры.
  • Стеарат магния — выступает в качестве связывающего звена между компонентами, в крови не растворяется и улучшает биодоступность мелоксикама. Самостоятельно продукт при попадании в кровь оказывает успокаивающее действие.
  • Диоксид кремния — имеет синтетическое происхождение, в медицине используется в качестве энтеросорбента. Подобным образом, основное действующее вещество препарата кумулируется с помощью адсорбирующих свойств, что позволяет более длительно воздействовать на воспалительные агенты в крови и тканях.
  • Цитрат натрия — связывает свободный Кальций в крови, при этом ингибируя эффект гемокоагуляции, улучшая реологические свойства крови.
  • Целлюлоза микрокристаллическая — продукт растительного происхождения. Наполнитель улучшает высвобождение основного вещества в кровь, снижает время распада таблетированного препарата. Благодаря свойствам компонента мелоксикам лучше кумулируется в тканях, повышается биодоступность и замедляется период полувыведения.

Раствор для инъекций

Мелоксикам — 10 мг в 1 мл.

Дополнительные средства:

  • Меглумин — это проводящая субстанция, которая поддерживает биодоступность препарата и позволяет высвобождаться основному действующему веществу постепенно.
  • Гликофурол — это синтетический растворитель, который добавляют в растворы для инъекций для улучшения растворимости основного компонента в спиртовых соединениях.
  • Хлорид натрия — гипотонический раствор соответствует структуре плазмы. Его добавляют в качестве основного компонента для разбавления действующего вещества.
  • Полоксамер 188 — является стабилизатором в растворе в виде жировой эмульсии, позволяет задерживаться мелоксикаму в неизмененном виде и постепенно высвобождаться из мышцы, прекрасный плазмозаменитель.
  • Гидроксид натрия — щелочь имеет дезинфицирующие свойства, в плазме крови является хорошим растворителем и стабилизатором основного действующего компонента.
  • Вода для инъекций — дистиллированная вода лишена каких-либо ионов и используется в качестве массового наполнения раствора, так как организм не воспринимает жидкость за чужеродного агента.
  • Глицин — улучшает метаболизм клеток головного мозга.

Мелоксикам уколы

Ректальные суппозитории

Мелоксикам — 7,5 мг и 15 мг в 1 суппозитории.

Вспомогательные компоненты: полусинтетические компоненты.

Основным вспомогательным веществом является глицерин весом 1 грамм. Он обеспечивает легкость введения, быструю эффективность. Глицерин помогает сделать необходимую форму препарата. А также блистер обеспечивает целостность свечи до момента ее введения.

После того, как глицериновые компоненты подверглись температурному влиянию тела, они быстро начинают таять и высвобождать медикаментозное средство.

Ректальные суппозитории

Фармакодинамика

Мелоксикам относится к группам оксикамов. Селективный ингибитор циклооксигеназы 2 типа обладает противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Менее выраженное воздействие оказывает на центр гипертермии, нормализуя температуру тела.

Основное действие препарата направлено на угнетение синтеза простагландинов. Они являются метаболитом арахидоновой кислоты. Но для превращения необходимо достаточное количество ЦОГ2. Именно на это звено препарат оказывает непосредственное влияние.

Противовоспалительный эффект

Мелоксикам оказывает основное влияние на фазу экссудации. Фаза пролиферации также затрагивается, но в меньшей степени. Мелоксикам замедляет склерозирование пораженной ткани. Фаза альтерации действием препарата никак не затрагивается.

Противовоспалительное действие опосредованно происходит за счет торможения липидного перекисного окисления, стабилизации мембран органелл, в особенности лизосом.

Противовоспалительный эффект

Происходит снижение обеспечения воспаленной ткани энергетическим материалом (АТФ), замедление агрегации кровяных клеток, в особенности нейтрофилов (из них выбрасываются медиаторы воспаления), торможение выработки ревматоидного фактора при типичных заболеваниях.

Анальгезирующий эффект

Оказывает эффективность при болях слабой и средней силы за счет ингибирования медиаторов воспаления, купирования отечного синдрома. Симптомы достаточно просто купируются при локализации процесса в мышцах, сухожилиях, суставах, нервных окончаниях и стволах. Эффективны при неврологической симптоматике, но оказывают наименьший терапевтический эффект в борьбе с ангинозной клиникой внутренних органов.

Читайте также:  Инструкция по применению антибиотика нового поколения - Кларитромицин 500 мг

Эффективен при почечной колике за счет ингибирования простагландина Е2, который берет свое начало в канальцах почки. Рефлекторно снижает почечный кровоток и купирует спазм.

Антиагрегантный эффект

К сожалению, полезное свойство улучшения реологии крови за счет препаратов НПВС возможно лишь при применении неселективных ингибиторов. Так как данный эффект проявляется при купировании выработки ЦОГ1. Мелоксикам не способен оказать антиагрегантный эффект.

Иммуносупрессивный эффект

Данное действие возможно только при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов. Лекарство уменьшает эффективность контакта антиген-антитело за счет снижения проницаемости капилляров.

Фармакокинетика

Всасываемость и биодоступность препарата полностью зависит от пути введения. Инъекционные растворы для внутримышечного введения всасываются полностью и биодоступность препарата практически равна 100%. Максимальная концентрация в крови после введения наблюдается уже через 1-6 часов и составляет примерно 1,8 мкг/мл плазмы крови.

При пероральном приеме препарат всасывается в желудочно-кишечном тракте практически полностью. Биодоступность при пероральном приеме составляет около 89%. Максимальная концентрация наблюдается в крови уже через 6 часов. При постоянном пероральном приеме концентрация остается равновесной на протяжении суток. При принятой дозе 7,5 мг концентрация в плазме крови составляет до 1 мкг/мл. Когда доза 15 мг в таблетке обеспечивает концентрацию в плазме до 2 мкг/мл.

Концентрация и биодоступность при использовании ректальных суппозиториев аналогична внутримышечному введению. Максимальная концентрация в крови наблюдается уже через 60 минут, а оказывает действие спустя 15 минут.

Эффективность препарата и количество растворенного вещества в крови не зависит от наполненности желудка и поступающей пищи.

Мелоксикам обладает высоким сродством (аффинностью) с белками крови — альбуминами. Концентрация составляет до 99%. В синовиальной жидкости также содержится до 50% основного действующего вещества.

ЭлиминацияМетаболизм происходит в печеночной ткани. Элиминация через почки и кишечник. Эти системы органов выводят лекарство в равной степени. При лабораторных обследованиях в моче выделяли 5 метаболитов мелоксикама. Из них 4 представителя неактивны, но 5 активный метаболит — карбоксимелоксикам.

Он элиминируется почками в концентрации 60% от принятой дозы. Он образуется за счет реакции окисления промежуточных форм действующего вещества. В моче в неизмененном виде элиминируется около 10% 5-гидроксимелоксикама.

Общий клиренс действующего вещества в плазме составляет примерно 8 мл/мин. Период полувыведения препарата примерно 21 час.

При легкой и средней степени почечной и печеночной недостаточности изменения фармакокинетики особенно не наблюдается. Слегка увеличивается плазменный клиренс вещества. Терминальная почечная недостаточность снижает степень сродства препарата с альбуминами крови. Также увеличивается количество свободного мелоксикама в виде активного метаболита. Поэтому превышать минимальную дозу 7,5 мл не рекомендуют.

Пожилые пациенты
Пациенты пожилого возраста не требуют изменения суточной дозы, так как снижения биодоступности, удлинения периода полувыведения не наблюдалось

Показания к применению

Мелоксикам рекомендуют использовать в качестве симптоматического лечения при наличии воспалительного очага. Показанием к применению лекарства являются:

  • Заболевания ревматического генеза (болезнь Бехтерева, ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, псориатический артрит, синдром Рейтера);
  • Неревматические патологии опорно-двигательной системы (механическая травма, миозит, тендовагинит, остеоартроз);
  • Неврологические заболевания — дегенеративно дистрофические изменения позвоночника (ишиас, люмбаго, радикулит, межреберная невралгия);
  • Почечная и печеночная колики;
  • Болевой синдром любого генеза;
  • Головная и зубная боль.

Противопоказания

Основным противопоказанием к применению препарата является повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов.

Хоть селективный ингибитор циклооксигеназы 2 типа не влияет на 1 типа ЦОГ, который является одним из основных факторов защиты слизистой оболочки желудка, все же препарат не рекомендовано применять людям с:

  • Язвенная болезнь желудкаЯзвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
  • Кишечными и желудочными кровотечениями;
  • Прободной язвой в анамнезе.

Относительные противопоказания:

  • Тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
  • Сердечная недостаточность;
  • Внутреннее кровотечение;
  • Возраст до 15 лет;
  • Беременность и период кормления грудью;
  • Заболевания крови, связанные с нарушением свертываемости;
  • Лечение послеоперационной боли, связанной с шунтированием коронарных сосудов.

Инструкция по применению

Внутримышечное введение

Рекомендованная максимальная суточная доза 15 мг, что эквивалентно 1 ампуле раствора.

Людям с особенностями организма (пожилой возраст, почечная недостаточность) вводят до 7,5 мг в сутки, что эквивалентно половине ампулы Мелоксикама.

Для избегания побочных явлений в виде уплотнения в месте инъекции, развития абсцесса необходимо соблюдать правильную технику введения.

Инъекции

Набрать в шприц с тонкой иглой раствор, выпустить из колбы все пузырьки воздуха. Место инъекции предварительно обработать спиртом.

Вводить иглу в латеральный верхний квадрант, чередуя каждый день ягодицы. Иглу держать под углом 90 градусов. Ввести резким движением до проникновения в ягодичную мышцу. Потянуть поршень слегка на себя, чтобы проверить отсутствие крови в игле. Затем медленно вводить лекарственный препарат.

При высокой болевой чувствительности снизить скорость введения. Затем вытянуть иглу из места инъекции и снова обработать спиртом. Желательно помассировать «шарик с раствором» для профилактики абсцесса и уменьшения болевой чувствительности в результате растяжения мышечных волокон.

Ректальные суппозитории

Рекомендованная суточная доза 15 мг — 1 суппозиторий. В случае комбинированного лечения разными формами препарата желательно использовать свечу с дозировкой 7,5 мг 1 раз в сутки.

После опорожнения провести гигиену промежности и наружных половых органов, после чего вводить свечу. Приготовить суппозиторий: отрезать от блистера 1 штуку, положить возле себя открытую упаковку, но не трогать руками сам препарат.

Для легкого правильного введения необходимо лечь на левый бок, подтянуть ноги к животу. Взять в одну руку суппозиторий из упаковки, другой рукой приподнять ягодицу. Расслабить наружный сфинктер и ввести свечу в анальное отверстие. Затем выровнять ноги и сжать ягодицы. Лежать на боку еще 10-15 минут до полного рассасывания лекарственного средства.

Читайте также:  Применение лекарственного препарата Ликопид при простатите

Процедура не должна приносить болевых ощущений из-за своей структуры и основного материала.

Применение ректальных суппозиториев

Таблетированный препарат

Лечение обычно носит комплексный характер. При обострениях воспалительных процессов терапия начинается с внутримышечного введения в течении нескольких суток, после чего переходят на пероральный прием.

Доза подбирается относительно схемы лечения заболевания, которая прописывается врачом и зависит от индивидуальных особенностей организма и течения патологического процесса.

Рекомендовано принимать 1 таблетку в сутки, запивая стаканом воды комнатной температуры. Процедуру выполнять только после приема пищи, так как пустой желудок — это большой фактор риска развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Начинать прием желательно с дозы 7,5 мг в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, увеличить до 15 мг в сутки.

Прием таблеток
Суточная доза Мелоксикама не должна превышать 15 мг

Не желательно принимать алкоголь во время курса лечения, так как может повыситься токсичность напитка на печень. Также этил усилит действие препарата с риском побочного эффекта.

Прием Мелоксикама снижает эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендовано использовать дополнительные способы предохранения.

Такие группы препаратов, как антигипертензивные, диуретики, тромболитики, кортикостероиды, антикоагулянты, дополнительные НПВС в сочетании с Мелоксикамом требуют наблюдения специалиста, так как существует повышенный риск развития побочных явлений.

Побочные эффекты

Большинство побочных явлений связано с нарушением функциональности и целостности органов желудочно-кишечного тракта.

В зависимости от систем органов, побочные явления от применения препарата могут проявляться следующими симптомами.

Со стороны пищеварительной системы:

  • Часто: диспепсия, болезненные ощущения в животе, рвота, тошнота, диарея;
  • Нечасто: запор, отрыжка, изжога, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение за счет рецидива, стоматит, изменение функциональности печени;
  • Редко: развитие гастродуоденальной язвы, колит, эзофагит, гепатит;
  • Очень редко: перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, печеночная недостаточность.

 

Со стороны системы крови:

  • Нечасто: анемия;
  • Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

  • Нечасто: крапивница, зуд, сыпь, отек Квинке;
  • Редко: анафилактический шок, синдром Лайелла, ларингоспазм и отек подскладочного пространства.

Со стороны органов дыхательной системы:

  • Редко: аспириновая астма, кашель.

повышение артериального давленияСо стороны сердечно-сосудистой системы:

  • Редко: повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, приливы;
  • Очень редко: развитие дыхательной недостаточности, кардиогенный шок.

Со стороны органов центральной и периферической нервной системы:

  • Часто: головная боль;
  • Нечасто: головокружение, сонливость, инверсия сна;
  • Редко: ночные кошмары, изменение настроения;
  • Очень редко: спутанность сознания, деперсонализация, дезориентация.

Со стороны мочеполовой системы:

  • Нечасто: гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины и креатинина;
  • Очень редко: острая почечная недостаточность, дизурия.

Другие симптомы:

  • Нарушение слуха;
  • Снижение зрения;
  • Артралгии;
  • Эксфолиативный дерматит;
  • Мышечные боли.

Передозировка

Явления передозировки препаратом обычно ограничиваются летаргией, болями в животе, тошнотой и рвотой, сонливостью. Известны случаи развития анафилактического шока при повышенной дозе. Возможно желудочно-кишечное кровотечение.

Отравление метаболитами мелоксикама может спровоцировать повышение артериального давления вплоть до гипертонического криза, острую сердечную недостаточность, нарушение работы почек и печени.

Известны случаи угнетения дыхательного центра, остановки сердца, развития комы и судорожного синдрома.

Первая помощь заключается в симптоматическом лечении нарушений и поддержания достаточного для жизни функционирования организма. Для более быстрого выведения Мелоксикама рекомендован пероральный прием четырехкратной дозы холестирамина по схеме 3 раза в день до купирования симптомов.

Условия хранения

Срок годности препарата 3 года с момента изготовления, указанного на блистере таблетированной формы или каждой ампуле. Хранить таблетки, ампулы с раствором и суппозитории в недоступном для детей сухом месте, защищенном от солнечных прямых лучей при температуре не более 25 градусов.

Врач выписывает рецепт
Мелоксикам отпускается только по рецепту врача

Аналоги

Средняя стоимость препарата Мелоксикам зависит от фирмы производителя, так как на фармацевтическом рынке можно найти достаточное количество конкурентов: Мелоксикам ТЕВА, Мелоксикам ДС, Мелоксикам-ПРАНА, Мелоксикам Авексима и другие. Поэтому средняя цена лекарственного средства колеблется в пределах:

  • Табл. Мелоксикам 15 мг 20 штук — 250-400 рбулей;
  • Табл. Мелоксикам 7,5 мг 20 штук — 80 — 300 рублей;
  • Супп. Мелоксикам 15 мг 10 штук — 150 — 400 рублей;
  • Супп. Мелоксикам 7,5 мг 10 штук — 100-250 рублей;
  • Амп. Мелоксикам 10 мг/мл 5 штук — 230-500 рублей.

Также есть аналоги Мелоксикама, которые имеют одинаковое действующее вещество и оказывают влияние на то же звено патогенеза:

  • Мовалис;
  • Мелбек;
  • Ревмоксикам;
  • Амелотекс;
  • Артрозан;
  • Мовасин;
  • Мирлокс;
  • Матарен.

 

Они оказывают такой же эффект, но большинство из них стоит на порядок дороже.

Отзывы

Яна, 27 лет, г.Москва «С 15 лет страдаю ревматической лихорадкой. Принимала множество препаратов, среди которых купировать симптоматику должны НПВС. Начинала с Диклофенака, но через полгода обнаружили гастрит. Долго избегали с врачом НПВС, но болезнь взяла свое. Попробовали Мелоксикам лет 10 назад. Явления гастрита так и не беспокоят, а симптомы купируются отменно. Терапию провожу поочередно внутримышечным и пероральным введением.»
Георгий, 62 года, г.Уфа «В 50 лет начались сильные боли в спине прострелами. Врач поставил диагноз остеохондроз. Обязательным компонентом в лечении стоят НПВС. Они лучше всего снимают боль при подобной патологии. Но с 20 лет страдаю язвой двенадцатиперстной кишки. Это является противопоказанием к неизбирательным НПВС, поэтому сделали выбор в пользу Мелоксикама в виде ректальных свечей и раствора для инъекций. Очень спасает разнообразие форм введения. Хожу уже длительное время без боли в спине и рецидива язвы. И процесс не прогрессирует.»
Светлана, 27 лет, г.Екатеринбург «Уже давно покупаю маме этот препарат. Ежегодно осенью проводим лечение коксартроза. Покупаю и таблетки, и ампулы одновременно. На протяжении месяца по схеме пропиваем курс, и на год болезнь отступает. Очень эффективное средство, которое быстро справляется со своей задачей и оказывает длительный эффект. Также радует цена и улучшенное качество с минимальными побочными эффектами, что тоже немаловажно.»
Ссылка на основную публикацию